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Vantin Vantin & reg; Compresse e sospensione orale cefpodoxima compresse proxetil e Cefpodoxime proxetil per sospensione orale, USP Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Vantin e di altri farmaci antibatterici, Vantin deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. Per Solo Uso orale Vantin Descrizione Cefpodoxime proxetil è un somministrato per via orale, spettro esteso, antibiotico semi-sintetico della classe delle cefalosporine. Il nome chimico è (RS) -1 (isopropoxycarbonyloxy) etil (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-ammino-4- tiazolil) -2- acetammido] -3-metossimetil-8-oxo -5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] ott-2-ene - 2-carbossilato. La sua formula empirica è C 21 H 27 N 5 O 9 S 2 e la sua formula di struttura è rappresentato qui di seguito: Il peso molecolare di Cefpodoxime proxetil è 557,6. Cefpodoxime proxetil è un profarmaco; il suo metabolita attivo è cefpodoxima. Tutte le dosi di Cefpodoxime proxetil in questo inserto sono espressi in termini di frazione cefpodoxima attiva. Il farmaco viene fornito sia in compresse rivestite con film e granuli come aromatizzati per sospensione orale. Vantin compresse contengono cefpodoxima proxetil equivalente a 100 mg o 200 mg di attività cefpodoxima e le seguenti eccipienti: calcio carbossimetilcellulosa, cera carnauba, FD & amp; C Yellow No. 6, idrossipropilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, lattosio idrato, magnesio stearato, glicole propilenico, sodio lauril solfato e biossido di titanio. Inoltre, le compresse rivestite con film 100 mg contengono D & amp; C Yellow No. 10 e le compresse rivestite con film 200 mg contengono FD & amp; C Red No. 40. Ogni 5 ml di Vantin sospensione orale contiene Cefpodoxime proxetil equivalente a 50 mg o 100 mg di attività cefpodoxima dopo la costituzione e le seguenti ingredienti inattivi: aromi artificiali, Butilidrossianisolo (BHA), sodio carbossimetilcellulosa, cellulosa microcristallina, carragenina, acido citrico, colloidale biossido di silicio, croscarmellosa sodica, idrossipropilcellulosa, lattosio, maltodestrine, aromi naturali, glicole propilenico alginato, citrato di sodio, benzoato di sodio, amido, saccarosio, e olio vegetale. Vantin - Farmacologia Clinica Assorbimento ed escrezione Cefpodoxime proxetil è un profarmaco che viene assorbita dal tratto gastrointestinale e de-esterificato nel suo metabolita attivo, cefpodoxima. Dopo somministrazione orale di 100 mg di cefpodoxima proxetil al digiuno soggetti, circa il 50% della dose somministrata è stata cefpodoxima assorbito a livello sistemico. Oltre l'intervallo di dosaggio raccomandato (da 100 a 400 mg), circa il 29 al 33% della dose somministrata è stato cefpodoxima escreto immodificato nelle urine in 12 ore. C'è metabolismo minimo di cefpodoxima in vivo. Effetti del cibo Il grado di assorbimento (media AUC) e la concentrazione plasmatica media di picco è aumentato quando le compresse rivestite con film sono stati somministrati con il cibo. A seguito di una dose di compressa da 200 mg assunto con il cibo, l'AUC era più alta 21-33% rispetto a digiuno, e il picco di concentrazione plasmatica media di 3,1 mcg / ml nei soggetti alimentati rispetto a 2,6 mcg / ml in soggetti a digiuno. Raggiungendo la concentrazione non era significativamente differente tra i soggetti nutriti e digiuno. Quando una dose di 200 mg di sospensione è stata assunta con il cibo, il grado di assorbimento (AUC media) e la media della concentrazione plasmatica di picco nei soggetti Fed non erano significativamente differenti da soggetti a digiuno, ma il tasso di assorbimento è stato più lento con il cibo (aumento del 48% in T max). La farmacocinetica di compresse Cefpodoxime Proxetil rivestite con film Oltre l'intervallo di dosaggio raccomandato (da 100 a 400 mg), la velocità e l'entità dell'assorbimento Cefpodoxime esposti dose dipendenza; a dosi normalizzate C max e l'AUC è diminuito fino al 32% con l'aumentare della dose. Oltre l'intervallo di dosaggio raccomandato, il T max è stata di circa 2 o 3 ore e il T 1/2 variava da 2.09 a 2.84 ore. Medi C max è stata di 1,4 mcg / ml per la dose di 100 mg, 2,3 mcg / ml per la dose di 200 mg, e 3,9 mcg / ml per la dose di 400 mg. Nei pazienti con funzione renale normale, né accumulo né cambiamenti significativi in altri parametri farmacocinetici sono stati notati in seguito ripetuta di dosi fino a 400 mg Q 12 ore. CEFPODOXIMA livelli plasmatici (mcg / ml) in adulti a digiuno dopo film Compressa rivestita AMMINISTRAZIONE (dose singola) Tempo dopo l'ingestione orale La farmacocinetica di Cefpodoxime Proxetil Suspension In soggetti adulti, una dose da 100 mg di sospensione orale ha prodotto una concentrazione media di picco cefpodoxima di circa 1,5 mcg / mL (range: da 1,1 a 2,1 mcg / ml), che è equivalente a quello riportato dopo somministrazione della compressa 100 mg. È ora di picco della concentrazione plasmatica e l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) per la sospensione orale sono stati anche equivalenti a quelli prodotti con le compresse rivestite con film negli adulti a seguito di una dose orale di 100 mg. La farmacocinetica di cefpodoxima sono stati studiati in 29 pazienti di età compresa tra 1 e 17 anni. Ogni paziente ha ricevuto una singola, orale, 5 mg / kg dose di sospensione orale cefpodoxima. campioni di plasma e nelle urine sono stati raccolti per 12 ore dopo la somministrazione. I livelli plasmatici riportati da questo studio sono i seguenti: LIVELLI CEFPODOXIMA PLASMA (mcg / ml) in digiunato PAZIENTI (da 1 a 17 anni di età) dopo la sospensione AMMINISTRAZIONE Tempo dopo l'ingestione orale * Dose non ha superato 200 mg. Distribuzione legame di gamme cefpodoxima 22-33% nel siero e dal 21 al 29% nel plasma delle proteine. Dopo la somministrazione di dosi multiple ogni 12 ore per 5 giorni di 200 mg o 400 mg proxetil Cefpodoxime, la concentrazione massima media cefpodoxima nel fluido delle vescicole in media, rispettivamente, 1,6 e 2,8 mcg / ml,. blister pelle livelli cefpodoxima fluido a 12 ore dopo la somministrazione in media 0,2 e 0,4 mcg / ml per i 200 mg e 400 mg a dosi multiple regimi, rispettivamente. A seguito di una singola compressa, per via orale di 100 mg di cefpodoxima proxetil rivestita con film, la concentrazione massima media cefpodoxima nel tessuto tonsillare media di 0,24 mcg / g a 4 ore dopo la somministrazione e 0,09 mcg / g a 7 ore dopo la somministrazione. L'equilibrio è stato raggiunto tra il plasma e il tessuto tonsillare entro 4 ore dalla somministrazione. Nessun rilevamento di cefpodoxima nel tessuto tonsillare è stato segnalato 12 ore dopo la somministrazione. Questi risultati hanno dimostrato che le concentrazioni di cefpodoxima superato il MIC 90 di S. pyogenes per almeno 7 ore dopo la somministrazione di 100 mg di cefpodoxima proxetil. A seguito di una singola compressa, per via orale di 200 mg di cefpodoxima proxetil rivestita con film, la concentrazione cefpodoxima massima media nel tessuto polmonare media di 0.63 mcg / g a 3 ore dopo la somministrazione, 0,52 mcg / g a 6 ore dopo la somministrazione, e 0,19 mcg / g a 12 ore dopo la somministrazione. I risultati di questo studio hanno indicato che cefpodoxima penetrato nel tessuto polmonare e prodotti concentrazioni di farmaco sostenuta per almeno 12 ore dopo la somministrazione a livelli che hanno superato il MIC 90 per S. pneumoniae e H. influenzae. dati adeguati livelli CSF di cefpodoxima non sono disponibili. Effetti della riduzione della funzionalità renale Eliminazione di Cefpodoxime è ridotta nei pazienti con moderata a grave insufficienza renale (& lt; 50 mL / min clearance della creatinina). (Vedi Precauzioni e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). In soggetti con insufficienza lieve della funzione renale (50 a 80 ml / min clearance della creatinina), il plasma media emivita di cefpodoxima è stata di 3,5 ore. In soggetti con moderata (da 30 a 49 ml / min clearance della creatinina) o grave insufficienza renale (da 5 a 29 ml / min clearance della creatinina), l'emivita è aumentata a 5,9 e 9,8 ore, rispettivamente. Circa il 23% della dose somministrata è stato eliminato dal corpo durante una procedura di emodialisi standard a 3 ore. Effetto della Insufficienza epatica (cirrosi) Assorbimento è stata leggermente diminuita e l'eliminazione invariata nei pazienti con cirrosi. Il Cefpodoxime T media 1/2 e clearance renale nei pazienti cirrotici sono stati simili a quelli derivati negli studi di soggetti sani. Ascite non sembrano influenzare i valori in soggetti cirrotici. Nessun aggiustamento del dosaggio è raccomandato in questa popolazione di pazienti. La farmacocinetica nei soggetti anziani soggetti anziani non richiedono un aggiustamento del dosaggio a meno che non hanno diminuito la funzione renale. (Vedere PRECAUZIONI.) Nei soggetti anziani sani, cefpodoxima emivita plasmatica media di 4,2 ore (vs 3,3 nei soggetti più giovani) e il recupero urinario in media il 21% dopo una dose di 400 mg è stata somministrata ogni 12 ore. Altri parametri farmacocinetici (C max. AUC, e Max T) sono rimasti invariati rispetto a quelli osservati in soggetti giovani sani. Microbiologia Cefpodoxime è attivo contro un ampio spettro di batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Cefpodoxime è stabile in presenza di enzimi beta-lattamasi. Come risultato, molti organismi resistenti alle penicilline e cefalosporine, a causa della loro produzione di beta-lattamasi, può essere suscettibile di cefpodoxima. Cefpodoxime è inattivato da alcuni esteso spettro beta-lattamasi. L'attività battericida dei risultati cefpodoxima dalla sua inibizione della sintesi della parete cellulare. Cefpodoxime ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche, come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO. Aerobici microrganismi Gram-positivi: Staphylococcus aureus (compresi i ceppi penicillinasi produttori) NOTE: Cefpodoxime è attivo contro gli stafilococchi resistenti alla meticillina. Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pneumoniae (esclusi i ceppi resistenti alla penicillina) Streptococcus pyogenes microrganismi aerobi Gram-negativi: Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Haemophilus influenzae (tra cui beta-lattamasi ceppi produttori) Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae (compresi penicillinasi produttori di ceppi) I dati in vitro seguenti sono disponibili, ma il loro significato clinico è sconosciuto. mostre cefpodoxima in concentrazioni minime inibenti vitro (MIC) di & le; 2,0 mcg / mL contro la maggior parte (& ge; 90%) degli isolati dei seguenti microrganismi. Tuttavia, la sicurezza e l'efficacia di Cefpodoxime nel trattamento delle infezioni cliniche a causa di questi microrganismi non sono state stabilite in studi clinici adeguati e ben controllati. Aerobici microrganismi Gram-positivi: Streptococcus agalactiae Streptococcus spp. (Gruppi C, F, G) NOTE: Cefpodoxime è inattivo contro gli enterococchi. Aerobici microrganismi Gram-negativi: Citrobacter diversus Klebsiella oxytoca Proteus vulgaris Providencia rettgeri Haemophilus Parainfluenzae NOTA: Cefpodoxime è inattivo contro maggior parte dei ceppi di Pseudomonas e Enterobacter. Anaerobici microrganismi Gram-positivi: Magnus Peptostreptococcus PROVE DI SENSIBILITA ' I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni di inibitori antimicrobici (MICS). Questi microfoni forniscono stime della suscettibilità dei microrganismi di composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinate utilizzando una procedura standardizzata. procedure standardizzate si basano su metodi di diluizione 1,2 (brodo o agar) o equivalente utilizzando le concentrazioni di inoculo standardizzati, e le concentrazioni standardizzate di cefpodoxima da una polvere di potenza noto. I valori di MIC vanno interpretati secondo i seguenti criteri: Per test di suscettibilità di Enterobacteriaceae e Staphylococcus spp. Per test di suscettibilità di Streptococcus spp. diverso da Streptococcus pneumoniae .1 Un isolato da streptococco che è suscettibile di penicillina (MIC & le; 0.12 mcg / ml) può essere considerata suscettibile di cefpodoxima per le indicazioni approvate, e non deve essere testato contro cefpodoxima. Un rapporto di "sensibile" indica che l'agente patogeno possa essere inibita se la concentrazione del composto antimicrobico nel sangue raggiunge livelli solito raggiungibili. Un rapporto di "Intermediate" indica che i risultati devono essere considerati equivoci e, se il microrganismo non è pienamente suscettibile di farmaci, clinicamente possibili alternative, il test deve essere ripetuto. Questa categoria implica possibile applicabilità clinica in siti corporei cui il farmaco è fisiologicamente concentrato o in situazioni in cui può essere alto dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona cuscinetto che impedisce piccoli fattori tecnici di provocare grandi differenze di interpretazione. Un rapporto di "Resistant" indica che l'agente patogeno non possa essere inibita se il composto antimicrobico nel sangue raggiunge le concentrazioni normalmente ottenibili; altra terapia deve essere selezionato. 1 Il valore interpretativo per Streptococcus spp. è applicabile solo per brodo microdiluizione test di suscettibilità fatto con cationi regolato brodo Mueller-Hinton con sangue di cavallo lisato (LHB) (2 & ndash; 5% v / v). 2 Controllo di qualità Una procedura di prova standardizzata suscettibilità richiede l'uso di microrganismi per controllo di laboratorio per controllare gli aspetti tecnici delle procedure di laboratorio. Cefpodoxime in polvere standard dovrebbe fornire i seguenti valori di MIC con i ceppi di controllo di qualità indicati: Microorganismo (ATCC & reg; #) MIC Range (mcg / ml) j Quando test di sensibilità Streptococcus pneumoniae o Streptococcus spp. questo ceppo di controllo della qualità deve essere testato. * Questi intervalli di controllo di qualità sono applicabili a test effettuati da una procedura microdiluizione in brodo con Haemophilus Test Medium (HTM). &pugnale; Questi intervalli di controllo di qualità sono applicabili a test eseguiti per diluizione agar utilizzando solo GC base di agar con supplemento di crescita definito 1%. &Pugnale; Questi intervalli di controllo di qualità sono applicabili a prove effettuate con il metodo microdiluizione brodo solo con cationi aggiustato brodo Mueller-Hinton con sangue di cavallo lisato 2 al 5%. Escherichia coli (25922) Per test di suscettibilità di Streptococcus pneumoniae.2 Isolati di pneumococchi con i formati di zona oxacillina di & ge; 20 mm sono sensibili (MIC & le; 0,06 mcg / ml) alla penicillina e possono essere considerati suscettibili di cefpodoxima per le indicazioni approvate, e Cefpodoxime non devono essere testati. Per test di suscettibilità di Streptococcus spp. diverso da Streptococcus pneumoniae.3 Un isolato da streptococco che è suscettibile di penicillina (diametro della zona & ge; 28 mm) può essere considerata suscettibile di cefpodoxima per le indicazioni approvate, e Cefpodoxime non deve essere testato. 2 Il diametro di zona per S. pneumoniae è applicabile solo ai test eseguiti su Mueller-Hinton agar con il 5% di sangue di pecora incubate nel 5% di CO 2. 2 3 Il diametro di zona per Streptococcus spp. è applicabile solo alle prove effettuate su Mueller-Hinton Agar con sangue di pecora 5% incubate nel 5% di CO 2. 2 Controllo di qualità Come con le tecniche di diluizione standardizzate, metodi di diffusione richiedono l'uso di microrganismi di controllo di laboratorio che vengono utilizzati per controllare gli aspetti tecnici delle procedure di laboratorio. Per la tecnica di diffusione, la mcg disco di 10 cefpodoxima dovrebbe fornire le seguenti diametri delle zone con i ceppi di controllo di qualità elencati di seguito: Microorganismo (ATCC & reg; #) Zone Range Diametro (mm) * Questa gamma di diametri di zona è applicabile solo ai test eseguiti su Haemophilus Test Medium (HTM) agar incubate nel 5% di CO 2. & pugnale; Questa gamma di diametri di zona è applicabile solo ai test eseguiti su base di GC agar e 1% supplemento di crescita definito incubate nel 5% di CO 2. & Dagger; Questo organismo è da utilizzare per controllo qualità sia per S. pneumoniae e Streptococcus spp. &setta; Questa gamma di diametri di zona è applicabile solo ai test eseguiti su Mueller-Hinton agar integrato con il 5% di sangue defibrinato di montone, incubate nel 5% di CO 2. Escherichia coli (25922) ATCC & reg; è un marchio registrato della American Type Culture Collection. Indicazioni e impiego per Vantin Cefpodoxime proxetil è indicato per il trattamento di pazienti con lieve o moderata infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi designato nelle condizioni elencate di seguito. dosaggi raccomandati, durata della terapia, e le popolazioni di pazienti applicabili variano tra queste infezioni. Si prega di consultare DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE per le raccomandazioni specifiche. Otite media acuta causata da Streptococcus pneumoniae (esclusi i ceppi resistenti alla penicillina), Streptococcus pyogenes. Haemophilus influenzae (compresi i ceppi beta-lattamasi-producono), o Moraxella catarrhalis (Branhamella) (compresi i ceppi beta-lattamasi-producono). Faringite e / o tonsillite causata da Streptococcus pyogenes. NOTA: Solo penicillina per via intramuscolare di somministrazione ha dimostrato di essere efficace nella profilassi della febbre reumatica. Cefpodoxime proxetil è generalmente efficace nella eliminazione della streptococchi dal orofaringe. Tuttavia, dati stabiliscono l'efficacia di cefpodoxima proxetil per la profilassi successiva febbre reumatica non sono disponibili. la polmonite acquisita in comunità causata da S. pneumoniae o H. influenzae (compresi i ceppi beta-lattamasi-producono). esacerbazione batterica acuta di bronchite cronica causata da S. pneumoniae. H. influenzae (non-beta-lattamasi che producono solo ceppi) o M. catarrhalis. I dati sono insufficienti in questo momento per stabilire l'efficacia nei pazienti con esacerbazioni batteriche acute di bronchite cronica causata da ceppi beta-lattamasi produttori di H. influenzae. Acuta, uretrale semplice e gonorrea cervicale causata da Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi penicillinasi-produzione). , infezioni ano-rettale acute non complicate nelle donne a causa di Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi penicillinasi-produzione). NOTA: L'efficacia di cefpodoxima nel trattamento di pazienti maschi con infezioni rettali causate da N. gonorrhoeae non è stata stabilita. I dati non supportano l'uso di cefpodoxima proxetil nel trattamento delle infezioni faringee a causa di N. gonorrhoeae negli uomini o donne. pelle e pelle struttura semplici infezioni causate da Staphylococcus aureus (compresi i ceppi penicillinasi produttori) o Streptococcus pyogenes. Gli ascessi devono essere chirurgicamente drenati come clinicamente indicato. NOTA: Negli studi clinici, il successo del trattamento di pelle e pelle struttura infezioni non complicate era dose-correlato. La dose terapeutica efficace per infezioni della pelle era superiore a quelli utilizzati in altre indicazioni raccomandate. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Acuta sinusite mascellare causata da Haemophilus influenzae (compresi i ceppi beta-lattamasi-producono), Streptococcus pneumoniae. e Moraxella catarrhalis. infezioni non complicate del tratto urinario (cistite) causate da Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae. Proteus mirabilis. o Staphylococcus saprophyticus. NOTA: Nel considerare l'uso di cefpodoxima proxetil nel trattamento della cistite, tassi di eradicazione batterica inferiore cefpodoxima di proxetil devono essere valutati rispetto ai tassi di eradicazione aumento e diversi profili di sicurezza di alcune altre classi di agenti approvati. (Vedere la sezione studi clinici.) campioni appropriati di esame batteriologico devono essere ottenuti, al fine di isolare ed identificare microrganismi responsabili e per determinare la loro suscettibilità alla cefpodoxima. La terapia può essere iniziata in attesa dei risultati di questi studi. Una volta che tali risultati si rendano disponibili, la terapia antimicrobica dovrebbe essere adeguato di conseguenza. Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Vantin e di altri farmaci antibatterici, Vantin deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri sensibili. Quando la cultura e l'informazione la suscettibilità sono disponibili, essi devono essere considerati nella scelta o modificare la terapia antibatterica. In assenza di tali dati, modelli di epidemiologia e di sensibilità locali possono contribuire alla selezione empirica della terapia. Controindicazioni Cefpodoxime proxetil è controindicato nei pazienti con allergia nota alla cefpodoxima o al gruppo cefalosporina di antibiotici. Avvertenze PRIMA TERAPIA CON CEFPODOXIMA proxetil è istituito, INCHIESTA ATTENZIONE dovrebbe essere fatto per determinare se il paziente ha avuto precedenti reazioni di ipersensibilità alla cefpodoxima, altre cefalosporine, penicilline, o altre droghe. SE CEFPODOXIMA deve essere somministrato alla penicillina pazienti sensibili, l'attenzione dovrebbe essere esercitata, perché CROSS IPERSENSIBILITA TRA antibiotici beta-lattamici è stata chiaramente documentata e può verificarsi in FINO A 10% dei pazienti con una storia di penicillina allergia. In caso di reazione allergica al CEFPODOXIMA proxetil SI VERIFICA, sospendere il farmaco. Gravi reazioni di ipersensibilità acuta può richiedere un trattamento con adrenalina e misure di emergenza altri, compresi i OSSIGENO, endovenosa FLUIDI, endovenosa antistaminici e gestione delle vie aeree, come clinicamente indicato. Colite pseudomembranosa è stata riportata con AGENTI quasi tutti antibatterici, incluso Cefpodoxime, e può variare in gravità da lieve a pericolo di vita. QUINDI, È importante considerare questa diagnosi in pazienti che presentano diarrea successivamente alla somministrazione di agenti antibatterici. Clostridium difficile diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, tra cui Vantin, e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile. C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Hypertoxin producendo ceppi di C. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, come queste infezioni possono essere refrattari alla terapia antimicrobica e possono richiedere una colectomia. CDAD deve essere considerata in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di antibiotici. anamnesi accurata è necessaria in quanto CDAD è stato riscontrato più di due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Se CDAD è sospettata o confermata, continua l'uso di antibiotici non diretti contro C. difficile può essere necessario interrompere. fluido adeguato e la gestione degli elettroliti, la supplementazione di proteine, il trattamento antibiotico di C. difficile. e la valutazione chirurgica deve essere istituita come clinicamente indicato. Uno sforzo concertato per monitorare C. difficile in pazienti cefpodoxima trattati con diarrea è stata intrapresa a causa di una maggiore incidenza di diarrea associata a C. difficile nei primi studi clinici in soggetti normali. organismi di C. difficile o tossina è stata riportata nel 10% dei cefpodoxima trattati pazienti adulti affetti da diarrea; tuttavia, non specifica diagnosi di colite pseudomembranosa è stata fatta in questi pazienti. Nell'esperienza post-marketing di fuori degli Stati Uniti, sono stati ricevuti segnalazioni di colite pseudomembranosa associati con l'uso di cefpodoxima proxetil. Precauzioni Generale Nei pazienti con riduzione transitoria o persistente della produzione urinaria a causa di insufficienza renale, la dose totale giornaliera di Cefpodoxime proxetil deve essere ridotta a causa di alta e prolungata concentrazioni sieriche di antibiotico possono verificarsi in tali individui seguenti dosi usuali. Cefpodoxime, come altre cefalosporine, deve essere somministrata con cautela nei pazienti in trattamento concomitante con diuretici potenti. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Come con altri antibiotici, l'uso prolungato di Cefpodoxime proxetil può provocare la crescita eccessiva di organismi non sensibili. ripetuta valutazione delle condizioni del paziente è essenziale. Se si verifica una superinfezione durante la terapia, devono essere prese le misure del caso. La prescrizione Vantin in assenza di una infezione batterica provata o fortemente sospetta o indicazione profilattica difficilmente fornire beneficio per il paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati che i farmaci antibatterici tra cui Vantin deve essere utilizzato solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattare le infezioni virali (ad esempio, il comune raffreddore). Quando Vantin è stato prescritto per il trattamento di una infezione batterica, i pazienti devono essere avvertiti che, anche se è comune a sentirsi meglio nelle prime fasi del ciclo di terapia, il farmaco deve essere assunto esattamente come indicato. Saltare dosi o non completare il ciclo completo di terapia può (1) diminuire l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri si sviluppano resistenza e non sarà curabile con Vantin o altri farmaci antibatterici in futuro. La diarrea è un problema comune causato da antibiotici che di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte, dopo aver iniziato il trattamento con antibiotici, i pazienti possono sviluppare feci acquose e sanguinose (con o senza crampi allo stomaco e febbre) anche il più tardi di due o più mesi dopo aver preso l'ultima dose di antibiotico. In questo caso, i pazienti devono contattare il proprio medico al più presto possibile. Interazioni farmacologiche La somministrazione concomitante di alte dosi di antiacidi (bicarbonato di sodio e idrossido di alluminio) o H 2 bloccanti riduce i livelli plasmatici di picco del 24% a 42% e il grado di assorbimento del 27% a 32%, rispettivamente. Il tasso di assorbimento non è alterato da questi farmaci concomitanti. Oral anticolinergici (ad esempio propantheline) livelli ritardo plasmatica di picco (aumento del 47% a T max), ma non influenzano il grado di assorbimento (AUC). Come con altri antibiotici beta-lattamici, l'escrezione renale di cefpodoxima è stata inibita dal probenecid e ha comportato un incremento di circa il 31% dell'AUC e aumento del 20% nei livelli plasmatici di picco cefpodoxima. Anche se la nefrotossicità non è stato notato quando Cefpodoxime proxetil è stato dato da solo, si consiglia un attento monitoraggio della funzione renale quando Cefpodoxime proxetil viene somministrato in concomitanza con composti di nota potenzialmente nefrotossici. Droga / Interazioni di test di laboratorio Le cefalosporine, tra cui Cefpodoxime proxetil, sono noti per indurre tanto in tanto prova a Coombs diretto positivo '. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Non sono stati effettuati studi a lungo termine animale di carcinogenesi della cefpodoxima proxetil. studi di mutagenesi di cefpodoxima, compreso il test di Ames con e senza attivazione metabolica, il test di aberrazione cromosomica, il saggio della sintesi del DNA non programmata, ricombinazione mitotica e la conversione genica, il test di mutazione genica in avanti e il test dei micronuclei in vivo, sono stati tutti negativi. Non ci sono effetti indesiderati sulla fertilità o riproduzione sono stati notati quando 100 mg / kg / die o meno (2 volte la dose sulla base di mg / m 2) è stato somministrato per via orale a ratti. Gravidanza Gravidanza Categoria B Cefpodoxime proxetil era né teratogeno né embriocida quando somministrato ai ratti durante l'organogenesi a dosi fino a 100 mg / kg / die (2 volte la dose sulla base di mg / m 2) o per conigli a dosi fino a 30 mg / kg / die ( 1 & ndash; 2 volte la dose sulla base di mg / m 2). Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati d'uso proxetil cefpodoxima nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Travaglio e parto Cefpodoxime proxetil non è stato studiato per l'utilizzo durante il travaglio e il parto. Il trattamento deve essere somministrato solo se strettamente necessario. Le madri che allattano Cefpodoxime è escreto nel latte umano. In uno studio di donne che allattano 3, i livelli di cefpodoxima nel latte materno sono 0%, 2% e il 6% dei livelli sierici concomitanti a 4 ore dopo una dose di mg 200 di Cefpodoxime proxetil. A 6 ore dopo la somministrazione, i livelli erano 0%, 9% e il 16% dei livelli sierici concomitanti. A causa della possibilità di reazioni gravi nei lattanti, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite meno di 2 mesi di età. Usa Geriatric Dei 3338 pazienti a dosi multiple studi clinici di compresse rivestite con film Cefpodoxime Proxetil, 521 (16%) erano 65 e oltre, mentre 214 (6%) erano 75 e oltre. Non sono state osservate differenze complessive di efficacia o di sicurezza tra i pazienti anziani e giovani. Nei soggetti anziani sani con funzione renale normale, cefpodoxima emivita plasmatica media di 4,2 ore e recupero urinario in media il 21% dopo una dose di 400 mg è stato dato ogni 12 ore per 15 giorni. Altri parametri farmacocinetici sono rimasti invariati rispetto a quelli osservati nei soggetti più giovani sani. L'aggiustamento della dose in pazienti anziani con normale funzionalità renale non è necessario. Reazioni avverse Test clinici Compresse rivestite con film (dose multipla) Negli studi clinici con dosi multiple di compresse rivestite con film Cefpodoxime Proxetil, 4696 pazienti sono stati trattati con i dosaggi raccomandati di Cefpodoxime (da 100 a 400 mg Q 12 ore). Non ci sono stati morti o disabilità permanenti pensato legati alla tossicità del farmaco. Un centinaio di ventinove (2,7%) pazienti farmaco cessate a causa di eventi avversi pensato possibilmente o probabilmente correlate alla tossicità del farmaco. Ninety-tre (52%) dei 178 pazienti che hanno interrotto la terapia (se il pensiero legato alla terapia farmacologica o meno) lo ha fatto a causa di disturbi gastrointestinali, nausea, vomito o diarrea. La percentuale di pazienti proxetil trattati cefpodoxima hanno interrotto il farmaco in studio a causa di eventi avversi era significativamente maggiore alla dose di 800 mg al giorno rispetto alla dose di 400 mg al giorno o alla dose di 200 mg al giorno. Gli eventi avversi pensato possibilmente o probabilmente legato alla cefpodoxima in studi clinici a dosi multiple (N = 4696 pazienti cefpodoxima trattati) sono stati: Incidenza superiore all'1%: Diarrea 7,0% Diarrea o perdita di feci sono stati dose correlati: passando dal 10,4% dei pazienti trattati con 800 mg al giorno al 5,7% per quelli trattati con 200 mg al giorno. Dei pazienti con diarrea, il 10% ha avuto C. organismo difficile o tossina nelle feci. (Vedi AVVERTENZE.) Nausea 3,3% vaginali infezioni fungine 1,0% vulvovaginali Infezioni 1,3% Dolore addominale 1,2% Mal di testa 1,0% Incidenza inferiore all'1%: per sistema corporeo in ordine decrescente: Gli eventi avversi pensiero possibilmente o probabilmente correlate a proxetil cefpodoxima che si sono verificati in meno dell'1% dei pazienti (n = 4696) Corpo - infezioni fungine, distensione addominale, malessere, stanchezza, astenia, febbre, dolore toracico, dolore alla schiena, brividi, dolore generalizzato, anormale test microbiologici, candidosi, ascessi, reazione allergica, edema facciale, infezioni batteriche, infezioni parassitarie, edema localizzato, dolore localizzato. Cardiovascular - insufficienza cardiaca congestizia, l'emicrania, palpitazioni, vasodilatazione, ematoma, ipertensione, ipotensione. Digestive - vomito, dispepsia, secchezza delle fauci, flatulenza, diminuzione dell'appetito, costipazione, moniliasi orale, anoressia, eruttazione, gastrite, ulcere della bocca, disturbi gastrointestinali, disturbi rettali, disturbi della lingua, disturbi dentali, aumento della sete, lesioni del cavo orale, tenesmo, gola secca , mal di denti. Ematico e linfatico - anemia. Metabolico e nutrizionale - la disidratazione, la gotta, edema periferico, aumento di peso. Nervoso - vertigini, insonnia, sonnolenza, ansia, agitazione, nervosismo, infarto cerebrale, il cambiamento nei sogni, difficoltà di concentrazione, confusione, incubi, parestesia, vertigini. Respiratorio - asma, tosse, epistassi, rinite, dispnea, bronchite, dispnea, versamento pleurico, polmonite, sinusite. Pelle - orticaria, rash cutaneo, prurito sito non applicazione, sudorazione, rash maculopapulare, dermatite da funghi, desquamazione, sito non applicazione la pelle secca, perdita di capelli, rash vescicolobolloso, scottature. Sensi speciali - alterazioni del gusto, irritazione agli occhi, perdita del gusto, tinnito. Urogenitale - ematuria, infezioni del tratto urinario, metrorragia, disuria, frequenza urinaria, nicturia, infezioni del pene, proteinuria, il dolore vaginale. Granuli per sospensione orale (dose multipla) Negli studi clinici con dosi multiple di cefpodoxima granuli proxetil per sospensione orale, 2128 pazienti pediatrici (93% dei quali sono stati meno di 12 anni di età) sono stati trattati con i dosaggi raccomandati di cefpodoxima (10 mg / kg / die Q 24 ore o divisi Q 12 ore ad una dose massima adulto equivalente). Non ci sono stati morti o disabilità permanente in nessuno dei pazienti in questi studi. Ventiquattro pazienti (1,1%) farmaci cessate a causa di eventi avversi pensato possibilmente o probabilmente correlati al farmaco in studio. In primo luogo, queste interruzioni erano per disturbi gastrointestinali, in genere diarrea, vomito, o eruzioni cutanee. Gli eventi avversi pensato possibilmente o probabilmente correlati, o di sconosciuto relazione alla cefpodoxima proxetil per sospensione orale in studi clinici a dosi multiple (N = 2128 pazienti trattati con Cefpodoxime) sono stati: Incidenza superiore all'1%: Diarrea 6,0% L'incidenza della diarrea nei neonati e nei bambini (età 1 mese a 2 anni) era del 12,8%. Dermatite da pannolino / fungina eruzione cutanea 2,0% (include candidosi) L'incidenza di dermatite da pannolino nei neonati e nei bambini è stata dell'8,5%. Altre eruzioni cutanee 1,8% Vomito 2,3% Incidenza inferiore all'1%: Corpo: localizzata dolore addominale, crampi addominali, mal di testa, Monilia, dolore addominale generalizzato, astenia, febbre, infezione fungina. Digerente: nausea, Monilia, anoressia, secchezza delle fauci, stomatite, colite pseudomembranosa. Ematico & amp; Linfatico: Trombocitemia positivo di Coombs diretto 'test, eosinofilia, leucocitosi, leucopenia, prolungato tempo di tromboplastina parziale, porpora trombocitopenica. Metabolica & amp; Nutrizionali: aumento della SGPT. Nervoso: Hallucination, ipercinesia, nervosismo, sonnolenza. Respiratorio: epistassi, rinite. Pelle: candidosi cutanea, orticaria, dermatiti fungine, acne, dermatite esfoliativa, rash maculopapulare. Sensi speciali: Gusto perversione. Compresse rivestite con film (dose singola) Negli studi clinici utilizzando una singola dose di compresse rivestite con film Cefpodoxime Proxetil, 509 pazienti sono stati trattati con il dosaggio raccomandato di cefpodoxima (200 mg). Non ci sono stati morti o disabilità permanenti pensato relativi alla tossicità dei farmaci in questi studi. Gli eventi avversi pensato possibilmente o probabilmente correlate alla cefpodoxima negli studi clinici monodose condotti negli Stati Uniti sono stati: L'incidenza maggiore di 1%: Nausea 1,4% Diarrea 1,2% Incidenza inferiore all'1%: Sistema Nervoso Centrale. Vertigini, cefalea, sincope. Dermatologica. Eruzione cutanea. Genitale. Vaginite. Gastrointestinale. Dolore addominale. Psichiatrico. Ansia. Modifiche Laboratorio cambiamenti significativi di laboratorio che sono stati riportati in pazienti adulti e pediatrici in studi clinici di Cefpodoxime proxetil, senza riguardo al rapporto di droga, sono stati: Epatica. aumenti transitori AST (SGOT), ALT (SGPT), GGT, fosfatasi alcalina, bilirubina, e LDH. Ematologico. Eosinofilia, leucocitosi, linfocitosi, granulocitosi, basofilia, monocitosi, trombocitosi, diminuzione dell'emoglobina, dell'ematocrito diminuito, leucopenia, neutropenia, linfocitopenia, trombocitopenia, trombocitemia, test positivo Coombs ', e PT prolungato, e PTT. Ematochimiche. L'iperglicemia, ipoglicemia, ipoalbuminemia, ipoproteinemia, iperkaliemia e iponatriemia. Renale: Aumenti di BUN e creatinina. La maggior parte di queste anomalie sono stati transitori e non clinicamente significativa. Sono state segnalate le seguenti reazioni avverse gravi: reazioni allergiche tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme e reazioni alla malattia da siero-like, colite pseudomembranosa, diarrea sanguinolenta con dolore addominale, colite ulcerosa, rectorrhagia con ipotensione, shock anafilattico, acuta danno epatico, l'esposizione in utero con aborto spontaneo, nefrite purpurica, polmonare si infiltrano con eosinofilia, e dermatite delle palpebre. Un decesso è stato attribuito alla colite pseudomembranosa e coagulazione intravascolare disseminata. Cefalosporina classe Etichettatura Oltre alle reazioni avverse sopra elencate che sono stati osservati nei pazienti trattati con Cefpodoxime proxetil, le seguenti reazioni avverse e prove di laboratorio alterati sono stati riportati per antibiotici della classe delle cefalosporine: Reazioni avverse e test di laboratorio anormali. Disfunzione renale, nefropatia tossica, disfunzione epatica, compresa la colestasi, anemia aplastica, anemia emolitica, la reazione alla malattia da siero-like, emorragia, agranulocitosi e pancitopenia. Diversi cefalosporine sono stati implicati nello scatenare crisi epilettiche, in particolare nei pazienti con insufficienza renale quando il dosaggio non è stato ridotto. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE e SOVRADOSAGGIO.) Se crisi associate con la terapia farmacologica si verificano, il farmaco deve essere interrotto. La terapia anticonvulsivante può essere somministrato, se clinicamente indicato. sovradosaggio Negli studi di tossicità acuta roditore, una singola dose di 5 g kg / orale non ha prodotto effetti negativi. Nel caso di reazione tossica grave da sovradosaggio, l'emodialisi o dialisi peritoneale possono aiutare nella rimozione di cefpodoxima dal corpo, in particolare se la funzione renale è compromessa. I sintomi tossici a seguito di un sovradosaggio di antibiotici beta-lattamici possono includere nausea, vomito, dolore epigastrico, e diarrea. Vantin Dosaggio e somministrazione Compresse rivestite con film Vantin compresse deve essere somministrato per via orale con il cibo per aumentare l'assorbimento. (Vedere Farmacologia Clinica.) I dosaggi raccomandati, durate di trattamento, e popolazione di pazienti applicabili sono come descritto nella seguente tabella: Adulti e adolescenti (età 12 anni e oltre) Tipo di infezione Sospendere in un totale di 29 ml di acqua distillata. Metodo: In primo luogo, agitare la bottiglia per allentare granuli. Quindi aggiungere l'acqua in due parti approssimativamente uguali, agitando vigorosamente dopo ogni aliquota di acqua. Sospendere in un totale di 44 ml di acqua distillata. Metodo: In primo luogo, agitare la bottiglia per allentare granuli. Quindi aggiungere l'acqua in due parti approssimativamente uguali, agitando vigorosamente dopo ogni aliquota di acqua. Sospendere in un totale di 58 ml di acqua distillata. Metodo: In primo luogo, agitare la bottiglia per allentare granuli. Quindi aggiungere l'acqua in due parti approssimativamente uguali, agitando vigorosamente dopo ogni aliquota di acqua. 100 mg per 5 ml Sospendere in un totale di 29 ml di acqua distillata. Metodo: In primo luogo, agitare la bottiglia per allentare granuli. Quindi aggiungere l'acqua in due parti approssimativamente uguali, agitando vigorosamente dopo ogni aliquota di acqua. 100 mg per 5 ml Sospendere in un totale di 43 ml di acqua distillata. Metodo: In primo luogo, agitare la bottiglia per allentare granuli. Quindi aggiungere l'acqua in due parti approssimativamente uguali, agitando vigorosamente dopo ogni aliquota di acqua. 100 mg per 5 ml Sospendere in un totale di 57 ml di acqua distillata. Metodo: In primo luogo, agitare la bottiglia per allentare granuli. Quindi aggiungere l'acqua in due parti approssimativamente uguali, agitando vigorosamente dopo ogni aliquota di acqua. Dopo la miscelazione, la sospensione deve essere conservato in frigorifero, 2 & deg; 8 & deg; C (36 & deg; a 46 & deg; F). Agitare bene prima dell'uso. Conservare il recipiente ben chiuso. La miscela può essere utilizzata per 14 giorni. Scartare porzione non utilizzata dopo 14 giorni. Come viene fornito Vantin Vantin compresse sono disponibili nei seguenti punti di forza (Cefpodoxime equivalenti), colori e dimensioni: 100 mg (luce arancione, di forma ellittica, con impresso U3617) Bottiglie di 20 NDC 0009-3617-01 flaconi da 100 NDC confezioni dosi 0009-3617-02 Unità di 100 NDC 0009-3617-03 200 mg (corallo rosso, di forma ellittica, con impresso U3618) Bottiglie di 20 NDC 0009-3618-01 Bottiglie di 100 NDC 0009-3618-02 confezioni dose unitaria di 100 NDC 0009-3618-03 compresse Conservare a temperatura ambiente controllata di 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedi USP]. Rimettere il tappo in modo sicuro dopo ogni apertura. Proteggere confezioni monodose da umidità eccessiva. Vantin sospensione orale fornisce l'equivalente di 50 mg o 100 mg di cefpodoxima per 5 ml di sospensione (se costituito come diretto) ed è disponibile in limone sapore crema nelle seguenti misure: 50 mg / 5 mL 100 mL sospensione NDC 0009-3531-01 75 mL di sospensione NDC 0009-3531-02 sospensione 50 mL NDC 0009-3531-03 100 mg / 5 mL 100 mL sospensione NDC 0009-3615-01 75 mL di sospensione NDC 0009-3615-02 sospensione 50 mL NDC 0009-3615-03 Conservare granuli non sospese a temperatura ambiente controllata di 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedi USP]. Istruzioni per la miscelazione sono incluse sull'etichetta. Dopo la miscelazione, la sospensione deve essere conservato in frigorifero, 2 & deg; 8 & deg; C (36 & deg; a 46 & deg; F). Agitare bene prima dell'uso. Conservare il recipiente ben chiuso. La miscela può essere utilizzata per 14 giorni. Scartare porzione non utilizzata dopo 14 giorni. RIFERIMENTI NCCLS. Metodi di test di sensibilità diluizione antimicrobici per i batteri che crescono edizione aerobico - fourth; norma approvata. documento NCCLS M7-A4 (ISBN 1-56238-309-4). NCCLS, 940 West Valley Rd. Suite 1400, Wayne, PA 19.087-1898, 1997. NCCLS. Test clinici 100 mg per 5 ml
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